本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 7 Z1 B5 z* K) i8 c
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html2 S9 t$ b, k& M# p3 [
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2. b/ c; V1 [ O1 Y9 J) [
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 + [/ Y$ I$ q% ^
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
; N% j. H- ?! @0 d# o, \体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]2 j2 ]2 \7 b; A, |: I/ p9 h
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ n) N: H& A+ Q6 s( G: j1 [
特征
' I) X2 v( I; ~6 W+ l. y
: v p2 M2 S$ s2 d3 t- m最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。8 _ a8 u! H! V# Y5 k$ I- ]1 ~
, X% {" x2 a/ b2 X% c7 W) C% u
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
: d4 Q& Y8 g- R2013年12-24日
' t( R' p2 }- j( n* d n老马(925951365) 11:23:426 Y `" A1 p( W7 B
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床: y Z9 D" `, _5 F% M7 M1 h. P8 C
老马(925951365) 11:38:19& G3 j: h' j6 r, C' l
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制2 d0 b0 Z7 d. p! G" e( W3 i
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
6 I: N* e: J+ h; E K5 t蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
' ^' D# {% q2 n# z等明年，大家就可以联BIBF1120了
) N3 |0 f( f- u P) g老马(925951365) 11:57:30
2 Q- s/ E, Q" T+ x# |10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
: O6 X) e0 d; r0 Z& f7 n老马(925951365) 11:59:08
9 j/ |- V/ ~! r, E' \$ bBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行/ E9 V( @3 a: N, b
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
0 D8 B2 w8 H+ ~4 m( J这药副作用不大，每天150mg*2* h1 C$ h7 V0 l; D
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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