本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
& f% y% ?% d8 ?4 w$ r# S# e1 _产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
9 g3 a% l/ L6 d4 {% \5 t+ m靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
( |7 ~) E! B, l7 `IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
, _* g: K8 n3 P: F! }. X) R/ e体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]; {5 e: Z+ V% U+ b
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]" _5 O) \8 D$ f r; }; ]! r; v) r
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。+ E. c% b, o9 a, x7 Y
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg8 A+ [2 P( R2 B. i3 {9 e. m
2013年12-24日
. u' q& R6 Z% b2 e f/ I: u老马(925951365) 11:23:42
3 y+ r8 A0 ~2 z5 v 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
8 s' x# k2 C' _0 h/ o. O; I) `2 O老马(925951365) 11:38:19+ z/ B5 A9 y7 ?5 d$ \
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
% p6 M1 o: R+ d! Q; s, O凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
+ k6 V' m: b5 s: V3 u! H- N" o蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵9 y; V% U/ T! e
等明年,大家就可以联BIBF1120了
t2 T+ Y" t+ W9 b+ u老马(925951365) 11:57:30
' H$ M" I# ?6 J3 {, e" @10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ r3 J7 u9 W+ O* Q6 A; k0 F
老马(925951365) 11:59:08
; J+ e& M+ H5 _" GBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
3 c. s. E" N7 H& \4 a! @! ?$ lBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
7 j' \, [3 W( U0 |- J这药副作用不大,每天150mg*2
/ c" }6 P0 B' V" L/ E& i晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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