本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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+ z3 h+ u1 p! K5 a4 x9 X6 Thttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html- v+ a( }* k# ^& d5 e9 o# k5 ^) ^
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
' u" o* w6 u7 H/ g7 q1 L* A靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
. \+ H; m. f: x3 vIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
7 d, Q2 J7 e" K体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]' F* g: P" ?+ R. x& U% q* i0 b
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& W9 {2 K9 M; i特征 8 @ N' D% a6 o: n2 ]& P! f
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
" P1 W# j- Z' z+ A5 j8 o# f- c& n7 u5 N
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
; k" O. ]* \; r# x/ m4 O& [2013年12-24日
% J+ E7 ]# ]3 C! Q% W$ t老马(925951365) 11:23:42
$ Y+ e8 U4 T+ V* ^. c6 U 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 [! C6 \( r: B1 ^) I2 g0 M老马(925951365) 11:38:19# r, }4 p7 B9 S; u* q0 {3 [, O
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制& z: q% q1 v( X5 w
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
9 `; J" _/ K; [( D% A蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵6 p) K+ W: G' X' S
等明年,大家就可以联BIBF1120了8 C) B! i; F: q, j6 n
老马(925951365) 11:57:30
' m9 r; s- L( g$ M' s& [% t% _) _10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
1 m& p7 [$ g0 C6 B老马(925951365) 11:59:08
4 ]# W, s1 \4 r# e) vBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
: D# b* m7 d) K; i; o1 S/ w- qBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大& c( ~. M0 n1 K
这药副作用不大,每天150mg*2
0 L! I0 H% C; d! O J, c7 R晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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