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通用名称:环磷酰胺 ( Q% n! ~3 k9 k
英文名称; Cyclophosphamide 5 D' U1 j4 E: [: r+ p
成份主要为; 环磷酰胺 1 W+ J7 u. R; ?2 F# A9 u/ A
性状: - R7 A2 J* O" e1 P" l5 c
作用类别:
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药物过量:未进行该项实验,且无可靠参考文献 ' a! [* W1 M k7 `' K. G; B& y
规格:0.1g;0.2g;0.5g 5 c+ g, t& h) @8 L
贮藏:遮光,密闭,在30℃以下保存 + b9 k% a: Y" t6 ?- V
是否处方; / Q3 T8 L3 ]9 V6 f: r& ?) C/ Z
药理毒理:本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用
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药代动力学:静注后血浆半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形 9 I. x0 \$ z! ?/ M! S, \0 n, o6 F
适应症:环磷酰胺是广泛应用的抗癌药物之一,治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等都有明显疗效。目前环磷酰胺多与其他抗癌药级成联合化疗用于临床治疗。本药也作为免疫抑制剂治疗非肿瘤疾患 6 a; `( X4 S& h
用法和用量: 成人常用量: 单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m2。 儿童常用量: 静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射 + g, f, J$ @2 N: W2 X
不良反应: 1.骨髓抑制 是环磷酰胺的剂量限制性毒性,可引起白细胞下降,但较易恢复,血小板下降常不明显。 2.出血性膀胱炎 本品的代谢产物特别在大剂量注射时,可引起膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。 3.肝功能损害 可有肝功能损害,一般较轻,停药可恢复。 4.胃肠反应 食欲减退、恶心或呕吐多不严重,停药后2-3天可消失。 5.其他 脱发、免疫抑制,偶有大剂量环磷酰胺引起水中毒,呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷酰胺可出现心脏毒性反应
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禁忌: 1.抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。 2.凡有骨髓抑制、感染、肝 肾功能损害者禁用或慎用。 3.对本品过敏者禁用。 4.妊娠及哺乳期妇女禁用
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注意事项: 1.应用本药应鼓励病人多饮水,必要时输液,保证足够的输入量和尿量,大剂量环磷酰胺宜同时给予美司钠,以预防和减少尿路并发症。 2.用药期间应监测血象、尿常规、肝肾功能。 3.肝病患者慎用。 4.本药配成溶液后不稳定,应于2-3小时内输入体内 孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠及哺乳期妇女禁用 儿童用药:未进行该项实验,且无可靠参考文献 老年患者用药:未进行该项实验,且无可靠参考文献
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药物相互作用:环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性 0 ]! H2 [3 V* ]3 ~/ A
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