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[基础知识] 肺癌可用靶点——CSF1R

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23890 2 小方 发表于 2022-6-1 16:13:52 |

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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑 5 O  v# p9 Q8 _. U1 S5 F
& g  o; d  Z, g4 G
一、靶点介绍

& D/ j4 z8 c' g* i集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor,CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor,M -CSFR),是一种跨膜受体酪氨酸激酶,广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。
1 {# b& r* ]" l3 H7 H/ r7 {, `3 P( ?; N( G4 c0 n
已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1,CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34,IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后,引起CSF-1的自身磷酸化,从而活化单核巨噬细胞,进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]
# @) q, L4 u4 C2 [8 K9 [$ N- J" D$ o( Q1 p7 ~
CSF1R靶点机制.png
1 S; R3 C! F$ v图1 靶点机制[2]

2条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 16:17

小方  版主 发表于 2022-6-1 16:16:15 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑
0 c! N6 K2 O; B- M# v3 c, V" ?9 B- ^
' K5 D& A- X* L1 {% T  z: P
二、可用药物
7 i& b: G: x4 R8 C" M& x
培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的酪氨酸激酶抑制剂,2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制,且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1]

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小方  版主 发表于 2022-6-1 16:17:33 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
三、参考文献
, }, |3 B- b1 c[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE
% Q- |5 A7 E' W* n$ L[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/

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