马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有账号？立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 ! Q# V5 ^* M' p3 z8 y* i& J
6 L" P0 ]6 E( p. I一、靶点介绍
* S5 h# g% Z7 Q6 _6 l% x4 ` w BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
) ~0 ]& w5 ~* F5 b
6 O! v: N+ K, b$ w4 ]
+ O/ r$ O6 N/ x& L4 u, N& Y, S图1，2 靶点机制[2] ! ?; z" k0 k/ t% T Y6 A/ @, p% P
|
|
|
|
|
|
|
共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 1 ?: y8 e/ J+ ?8 p) h3 h- E! K" ^
1 w4 d( R0 R: Z+ ?& q: ~& x9 ~4 g: v
二、可用药物
. p5 x+ \: n b d6 z' u按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。# H% ^& I! ?. L h4 ?) p( @
/ u' U7 ~7 j! |& I; e f多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]6 Q# ]0 o9 U, \. p8 ?* _& N/ L0 P
; M1 L9 f$ C' R$ a( j. D/ J
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
- E8 @) w: m( ?8 m$ u/ g7 s9 @7 h) _7 b% {* x7 m
BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。2 c; P5 w* o8 Z' J& z, ~
) B7 e: V0 w& [8 m* F
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]* W5 s/ B- h# e, @, U
$ O Y' t* J5 j" m5 X! L$ u
5 G: p( | X7 A: Z( W$ t图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 & l( N; w/ k2 s% E
|
|
|
|
|
|
|
尚未签到
|
三、参考文献
# D9 }* d. N9 d5 I6 e[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
! x- t. }, @/ m/ S; d' r& h7 k6 z[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.4 O* W* f* w: ?' x1 I
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
. r. \5 s& c4 h, H2 ~* m[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
|
|
|
|
|
|
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
