X-396治疗ALK阳性脑转移NSCLC

Ensartinib（X-396）是由美国Xcovery研发的第二代ALK抑制剂，浙江贝达药业获得X-396在中国市场的所有权益。小鼠模型中，X-396在脑中的渗透性类似克唑替尼，但其在脑脊液中血药浓度可达体外抑制所需IC50的四倍多，而克唑替尼在脑脊液中的血药浓度则只有IC50的一半。

NCT01625234临床试验中，截至2016年12月13日，共有26名ALK阳性脑转移NSCLC接收了X-396治疗，每天剂量≥200mg，其中13名只有非靶病灶。13名具有靶病灶的脑转移患者中，颅内有效率为69%（9名），包括1名完全缓解，疾病控制率为100%。另外13名只有非靶病灶的脑转移患者中，1名完全缓解，8名稳定。3名未经ALK-TKI治疗的患者客观有效率是100%，8名具有靶病灶的克唑替尼耐药患者客观有效率是62%。10名有效患者的中位颅内缓解时间超过5.8个月，最长的1名已经超过24个月。

参考资料：Leora Horn.AACR2017 .